Le métabolisme médicamenteux consiste en une modification chimique d’un médicament par l’organisme.
Certains médicaments sont en effet modifiés chimiquement (métabolisés) dans le corps humain. Les substances résultant de cette métabolisation peuvent être inactives; mais elles peuvent aussi être similaires au médicament d’origine ou différentes de ce dernier pour ce qui est de leur activité thérapeutique ou de leur toxicité.
Certains médicaments appelés promédicaments sont administrés sous une forme inactive, laquelle est ensuite métabolisée en une forme active dans l’organisme; les métabolites résultant de cette réaction produisent alors les effets thérapeutiques souhaités.

La plupart des substances médicamenteuses doivent passer par la voie hépatique, le foie étant le principal site de métabolisation des médicaments. Les enzymes hépatiques convertissent les promédicaments en métabolites actifs ou en médicaments inactifs. Le groupe des enzymes du cytochrome P-450 constitue le mécanisme primaire du foie permettant à ce dernier de modifier chimiquement les substances médicamenteuses. Les taux d’enzymes du cytochrome P-450 contrôlent la cinétique de métabolisation de nombreux médicaments. D’autre part, les gènes 2D6 et 2C19 codent pour la production de ces enzymes.

La capacité des individus à métaboliser un médicament par ces enzymes peut désormais être mesurée par les biopuces « AmpliChip », ce qui permet de classifier les patients en métaboliseurs lents, intermédiaires, rapides ou ultra-rapides.