Les médicaments anti-sida bloquent le développement du virus à différents stades de son cycle de reproduction. On les utilise toujours dans le cadre d'un traitement associé:

• Les inhibiteurs de la transcriptase inverse (inhibiteurs de la TI) inhibent la transcription de l'information génétique du virus de l'ARN en ADN. Ils empêchent ainsi le développement d'un processus aboutissant à ce que le patrimoine génétique viral soit inclus dans le patrimoine génétique de la cellule infectée.
• Les antiprotéases empêchent que le virus puisse disposer de certaines protéines indispensables à la contamination de nouvelles cellules. De nouveaux virus sont certes synthétisés, mais ils ne peuvent infecter aucune nouvelle cellule.
• Les inhibiteurs de fusion empêchent la pénétration du VIH dans la cellule, et par là même sa contamination. Les cellules non infectées sont protégées.