El metabolismo de un fármaco consiste en la modificación química de ese fármaco por el organismo.
Algunos fármacos son modificados químicamente por el organismo (metabolizados). Las sustancias derivadas del metabolismo pueden ser inactivas, pero también pueden ser similares o distintas al fármaco original en cuanto a su actividad terapéutica o su toxicidad.
Los denominados profármacos son fármacos que se administran en una forma inactiva, la cual con la metabolización se transforma en activa. Los metabolitos resultantes producen los efectos terapéuticos deseados.

La mayoría de los fármacos han de pasar a través del hígado, que es el principal órgano responsable de su metabolismo. Las enzimas hepáticas transforman los profármacos en metabolitos activos o inactivan los fármacos. El grupo de las enzimas del citocromo P450 es el mecanismo primordial empleado por el hígado para modificar químicamente los fármacos. En muchos de ellos, la velocidad a la que son metabolizados viene determinada por las concentraciones de enzimas de P450; la información para producirlas está codificada en los genes 2D6 y 2C19.

Hoy día, los tests AmpliChip permiten medir la capacidad de las personas para metabolizar los fármacos mediante estas enzimas, por lo que se clasificar a los pacientes en metabolizadores lentos, intermedios, rápidos o ultrarrápidos.