Los medicamentos contra el VIH inhiben la multiplicación del virus en las distintas fases de su ciclo reproductivo. Se utilizan siempre en forma de tratamiento combinado (politerapia):

• Los inhibidores de la retrotranscriptasa (también llamados «inhibidores de la transcriptasa inversa») inhiben la transcripción de la información genética del virus desde el ARN hacia el ADN. Impiden, por lo tanto, un proceso destinado a incorporar el material genético del virus en el material genético de la célula infectada.
• Los inhibidores de la proteinasa (también llamados «inhibidores de la proteasa») impiden que el virus pueda disponer de las proteínas necesarias para infectar a otras células. Se forman nuevos virus, pero incapaces ya de infectar a nuevos linfocitos.
• Los inhibidores de la fusión impiden la entrada del VIH en las células humanas y, por lo tanto, protegen a éstas de la infección.